Az Acyclovir hatóanyag intravénás injekciójára vonatkozó utasítások

A vírus

Egyes fertőző betegségekben az Acyclovir intravénásan alkalmazható: a használati utasítás tartalmaz információkat az adagokról, javallatokról, ellenjavallatokról és óvintézkedésekről. A gyógyszer 250, 500 és 1000 mg-os kényelmes csomagolásban kapható. Az acyclovir alkalmazása ajánlott a herpes simplex vírus replikációjának elnyomására. Az ezzel az anyaggal végzett készítmények egyszerű herpeszes hatásúak, övsömör és sok más fertőzés jelenlétében. A szervezetben jelenlévő citomegalovírusfertőzés kevésbé érzékeny az Acyclovirra; Így az ezzel kapcsolatos patológiák kezelése komplex módon történik (az Acyclovir kombinálva más gyógyszerekkel).

A készítmény tulajdonságai

loading...

Az Acyclovir előnye, hogy erős vírusellenes hatást fejt ki. Erős anyagok miatt a gyógyszer népszerűvé vált az orvostudományban. Az acyclovir olyan vírusos betegségekre utal, amelyek vírusosak. Ha hatással van, létrejön a trifoszfát: ez a komponens a vírus DNS-molekuláiba ágyazódik. A vírusra gyakorolt ​​hatás molekuláris szinten történik. A hatóanyag aktív komponensei gátló hatást fejtenek ki a DNS polimerázra: ennek következtében a replikációs folyamat elnyomódik.

A hatóanyagok szintén behatolnak a placenta gátjába. A cerebrospinális folyadékban van egy bizonyos mennyiségű hatóanyag (a plazmában lévőek 50% -a). Az acyclovir nem szoptatott, mivel a hatóanyagok a tejbe kerülnek, és ennek megfelelően a baba testébe. A fertőzés megszüntetése érdekében a hatóanyagok a plazmafehérjékkel reagálnak. Az acyclovir egy nagyon erős gyógyszer: nem lehet kontrollálni! Az optimális dózist az orvos választja ki.

A test felezési ideje, olvasás

loading...

Ha egy felnőtt gyógyszert kap, a hatóanyagokat 3-6 órán belül eltávolítják a szervezetből (bizonyos mennyiség marad a vérplazmában). A legtöbb gyógyszer kiválasztódik vizelés közben. Idősekben az Acyclovir nehezebben válik ki a szervezetből. Ha az emberi krónikus veseelégtelenség, a felezési idő végezzük 24 órán keresztül hemodialízis csökkent a hatóanyag koncentrációja a plazmában. A felezési idő 6 óra, ha a csecsemő készítményt dózisban, 10 ml per kg, felezési idő 3-4 óra. A. Vegye figyelembe az intravénás adagolásra utaló jeleket.

  1. Az acyclovir-t intravénásan adják be a fertőzésekkel kapcsolatos bőrbetegségek progressziójával.
  2. A gyógyszert fel lehet írni, amikor a herpeszvírus aktiválódik.
  3. Bevezetés lehet a genitális, rektális vírusban.
  4. Az acyclovir megelőzi a bőrbetegségeket, amelyekben a nyálkahártya érintett.
  5. A gyógyszert intravénásan lehet alkalmazni olyan betegeknek, akik nem alakultak ki immunitással.
  6. Az aciklovir alkalmazható súlyos immunhiányos betegek esetén (AIDS, HIV-fertőzés).
  7. A gyógyszert olyan betegek számára írják fel, akik csontvelő-átültetést végeztek.
  8. Az acyclovir olyan fertőzésre javallt, amely a herpes zoster hatásának következményeként jelentkezik.

Vesebetegségek esetén az orvos megvizsgálja az adagot. A cytomegalovírus megelőzésére szolgáló 2 éves gyermekek ugyanolyan adagot kaptak, mint egy felnőtté. Az acyclovir hatásos a krónikus betegség progressziójának kezdeti szakaszában. Érdemes emlékezni, hogy minden fertőzés időszerű kezelést igényel.

  • A gyógyszert a herpes simplex vírus aktiválásával lehet előírni. Az acyclovir intravénásan adható 5 mg / kg testtömegkilogrammonként. Az anyagot naponta 3 alkalommal adják be, a beadás közötti idő 8 óra.
  • Ha a fertőzést a herpes simplex vírus okozza, az intravénás adagolás 5 mg / kg testtömeg-kilogrammonként szükséges. Napi 3 alkalommal, 8 órás időtartammal.
  • Ha herpetikus meningoencephalitis van, a dózis 10 mg / testtömeg kg, naponta háromszor, az intervallum 8 óra.
  • A herpes simplex vírusnak való kitettségből eredő betegségek megelőzésének biztosítása érdekében az orvos előírhatja az Acyclovir alkalmazását. Dózis - 5 ml / 1 kg tömeg naponta háromszor, a 8 órás bevezetés közötti időtartam.
  • A hatóanyag intravénás alkalmazása a cytomegalovírus megelőzésének biztosításához szükséges: 500 mg / m2 dózis, napi 3-szoros gyakoriság, 8 órás beadás közötti intervallum A kezelés időtartama 5 nap. A vírus típusától függően a terápia több napig vagy egy egész hónapig is elvégezhető. A felnőttek napi maximális adagja 30 mg 1 kg súlyonként; adag gyermekeknek - 15 ml 1 kg súlyonként.
  • A gyógyszer adható egy csirkehimlővel ellátott gyermeknek. Dózis - 250 mg / m2, az összeg - naponta háromszor, a beadás gyakorisága - 8 óránként. Ha a készítményt immunhiányos gyermekeknél a bárányhimlő kezelésére írják fel, az adag megduplázódik.

Hogyan készül az anyag?

loading...

Az acyclovir intravénás beadásra szánt. Az egyik palackot fel kell oldani 10 ml tiszta vízben. A víz helyettesíthető 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. A hatóanyagot lassú intravénás beadásra alkalmazzák, ha szükséges, csepegtetést ad. Meg kell kapnia egy oldatot, amelyet 40 ml oldószerben hígítanak. A jelölésektől függően a palack tartalmát fel lehet oldani 10 vagy 20 ml vízben. Az oldatot lassan vezettük be. Szükség esetén az orvos csepegtetőt használ. Az elkészített oldat szobahőmérsékleten legfeljebb 10 órán át tárolható. Ha zavarosodik vagy kristályosodik, a gyógyszer újból felkészült.

Ellenjavallatok és mellékhatások

loading...

Az acyclovir tilos a terhesség és a laktáció ideje alatt, de el lehet írni, ha az életet meg kell menteni. Ha egy személy immunhiányos, a patológiás vírusok ellenállhatnak a gyógyszerrel szemben, különösen akkor, ha ezt a betegeket gyakrabban használják. Ha a bárányhimlő egy gyermekben tolerálható, akkor ilyen típusú gyógyszereket nem írnak elő. Az acyclovir-t a herpes zoster vírusos gyermekek számára írják fel. Mint már említettük, elő lehet írni a csontvelő-átültetés előtt. Nagy dózisok alkalmazása esetén rehidratációs kezelésre van szükség. Ha az idős betegnek veseelégtelensége van, az orvos kis dózisokat ír elő. Az acyclovir nem befolyásolja az autók vezetési képességét.

A gyógyszernek mellékhatása van.

  1. Az Acyclovir szedése esetén fejfájás léphet fel.
  2. Egy másik mellékhatás a fáradtság.
  3. Egyes betegeknél a bilirubin szintje csökken.
  4. Duzzanat van.
  5. A központi idegrendszer fejlődése (ritkán).
  6. Talán émelygés, hányás, álmosság, hasmenés kialakulása.
  7. Kivételes esetekben a gyógyszer okozza a colicot.
  8. Néhány betegnek allergiája van - bőrkiütés a bőrön.

A mellékhatások akkor fordulnak elő, ha egy személy abbahagyja a gyógyszer szedését. Az Acyclovir gyakori alkalmazása esetén légzési nehézség lép fel, az angioödéma okozta ödéma. Az anafilaxiás állapot ritkán fordul elő. Az Acyclovir szedése során helyi gyulladás alakulhat ki. Ha a gyógyszert hosszú ideig használják, és nagy adagokban adják be, akkor májkárosodás alakulhat ki. Összefoglalva, megjegyezzük, hogy az öngyógyítás elfogadhatatlan. Minden patológiás gyógyszert orvosnak kell megszabni!

Acyclovir ampullák formájában: információk az elkészítésről és használati utasításokról

loading...

Az eszköz tartalmaz egy kombinált terápia herpesz egyszerű első és a második típusú fertőzés (az ajkak és a nemi szervek esetében), valamint a varicella zoster vírus (herpesz fertőzés harmadik típus okozza a bárányhimlőt).

Ismeretes, hogy nem lehet teljesen gyógyítani a herpeszet, de egy jól megválasztott terápiás kezelés segítségével hosszú távú remissziót érhet el, vagyis jelentősen csökkenti az exacerbációk gyakoriságát. Az első és második típusú herpesz vírusai elsősorban a bőrre és a nyálkahártyákra hatnak, ritkábban károsítják a belső szerveket, a központi idegrendszert.

Az első típusú herpeszes fertőzésben gyakran van egy úgynevezett "orális" herpesz (vagy a jól ismert "hideg az ajkán"), ritkábban ez a szer okoz genitális herpeszet. A második típusú herpesz-betegség szexuális úton terjed, és a genitális herpesz okozója.

A herpesz klinikai képét az érintett terület fájdalmas papulusainak és sebének megjelenésére redukálják. A vírus a leginkább fertőző a tünetek megjelenésekor, de tünetek hiányában is továbbítható.

A második típusú herpesz fertőzés növeli a humán immunhiányos vírus (HIV) fertőzésének és átadásának kockázatát.

Felszabadulás, összetétel és csomagolás formája

loading...

250 mg-os üvegtartályban intravénás beadásra. Egy üveg 20 ml-ben 250 mg hatóanyagot tartalmaz. Az 50 és 100 milliliteres üvegek 500, illetve 1000 darabot tartalmaznak.

Farmakológiai hatás

loading...

A gyógyszer jó eredményeket mutatott a herpes simplex vírusok 1 és 2 típusainak, valamint a Varicella Zoster (csirke pox) kezelésében. A fertőző ágenssel fertőzött sejtbe való bejutás után a hatóanyag foszforilezésen esik át aciklovir-trifoszfát felszabadításával. Ez utóbbi gátolja a fertőző DNS polimerázt, megakadályozza a dezoxiribonukleinsav további szintézisét.

farmakokinetikája

loading...

Felnőttek esetében, 2,5 mg, 5 mg és 10 mg / kg súlyú per os infúzió után a maximális plazmakoncentráció 5,1 μg, 9,8 μg és 20,7 mg egy milliliterben. 7 óra múlva a koncentráció szintje 0,5, 0,7 és 2,3 értékre csökken.

A csecsemők év alatti három hónap, ha beadjuk a tíz milligrammot kilogrammonként testsúly óránként 8 órás időközönként a maximális koncentrációja 13,8 mikrogramm per milliliter vérben, a minimális koncentráció 2,3 mikrogramm per milliliter.

A hatóanyag átjut a placenta és a fiziológiás gáton a keringési rendszer és a központi idegrendszer között. A CSF-ben az acyclovir tartalma a plazmában feljegyzett mennyiség 50% -a. A termék behatol az anyatejbe.

Az emberi sejtekre gyakorolt ​​negatív hatás nem figyelhető meg. A gyógyszert a vesék választják ki a szűrés és a szekréció révén. A felezési idő 2.9 óra, kisgyermekeknél - 3.8. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési idő 19,5 órára nő, hemodialízissel - 5,37-ig. A vesén belüli kiválasztás szignifikánsan meghaladja a kreatinin kiválasztódását, ami kimutatja a gyógyszer glomeruláris szűrésének és a tubulusok szekréciójának a megszüntetését.

A cselekvési mechanizmus

loading...

A molekuláris mechanizmusa a vírusellenes hatás a versenyképes kapcsolata a timidin-kináz (enzim a következő csoportból kinázok, akkor szintetizálni herpeszvírusok) fertőző ágens és fázis-foszforiláció, ami a kialakulását mono-, di- és trifoszfát. Az aciklovir-trifoszfát dezoxiguanozin helyettesíti a vírus DNS, gátolja a DNS-polimeráz, és ad replikációs folyamatban.

bizonyság

loading...

A gyógyszer alkalmazási területei:

  1. A herpes simplex vírus által okozott fertőzések immunhiányos betegekben.
  2. A Varicella zoster vírus által okozott elsődleges és ismétlődő fertőzések normális és gyengített immunitással rendelkező betegeknél.
  3. Egy enyhe herpetikus fertőzés által okozott encephalitis.
  4. A herpesz vírus által okozott bőrfertőzések és nyálkahártyák fertőzései.
  5. A herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél.
  6. A Varicella zoster által okozott elsődleges és ismétlődő fertőzések normál immunitással rendelkező betegeknél.
  7. A bőr és a nyálkahártyák elváltozásai egy egyszerű herpeszes fertőzés által.
  8. Herpesz okozta keratitis.

Ellenjavallatok

loading...

Ellenjavallatok:

  1. A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
  2. Terhesség (kivéve a súlyos fertőző betegségeket, amelyek veszélyeztetik a beteg életét).

Használati utasítások

loading...

Felnőttek kezelésére herpesz fertőzés egyszerű élesen csökkent immunitás, beleértve felszívódási zavar a vékonybélben, intravénásán (w / w) 5 mg per testtömeg-kilogramm naponta háromszor át 8 óránként.

Az egyszerű herpesz-fertőzések által okozott betegségekben (a herpesz által közvetített meningoencephalitis kivételével) I / 5 mg / testtömeg-kg naponta háromszor 8 óránként.

A herpes meningoencephalitis adagja tíz milligramm kilogrammonként (ha a vesék normálisan működnek). A terápiát a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

A megelőzés egyszerű herpes fertőzések legyengült immunitás, beleértve csontvelő-átültetés után, és felszívódási zavar a bélben, a / beadott 5 mg per kg testtömeg naponta háromszor.

A Varicella zoster által okozott fertőzések napi háromszor 5 mg testtömegkilogrammon nyolc órás szünettel. Meggyengült immunitás esetén a dózis kilogrammonként 10 mg-ra emelkedik, ha a vesék normálisan működnek. A terápiát a kiütések első jeleire kell indítani.

A cytomegalovírus (CMV) megelőzésére 500 mg / m 2 naponta háromszor kerül adagolásra. A kezelés öt nappal az agyi osztály tervezett működését és harminc nappal később tart.

A felnőtteknél nagyon alacsony immunitás mellett az Acyclovir intravénás beadása komplex terápia, a kezelés időtartama egy hónap, majd a tabletta formájában.

A három hónapos és tizenkét éves gyermekek általában olyan adagot írnak elő, amely ½ felnőtt adag (250 mg / m 2 naponta háromszor).

Az első és második típusú herpeszfertőzés megelőzésére csökkentett immunitású gyermekek naponta háromszor 250 mg / m 2 adagot írnak elő. Hasonló dózis jelezhető a bárányhimlő gyermekek kezelésére.

Kezelésére a varicella és meningoencephalitis immunhiány adagoljuk / 500 mg per m 2 vagy 3-szor egy nap időközzel nyolc órát (ha a vesék megfelelően működnek).

A CMV megelőzésére két évnél idősebb gyermekeknél ugyanazokat a dózisokat kell alkalmazni, mint a felnőtteknél (500 mg / m 2 naponta három alkalommal a műtét előtt 5 nappal, és egy hónappal a műtét után).

Az adagot úgy választjuk szempontjából kreatinin-clearance: 5-10 mg per kg, illetve 500 mg per m 2 naponta kétszer clearance 25-50 ml per perc, 2,5-5 mg kilogrammonként, vagy 250 mg per m 2 a clearance kevesebb, mint 10 ml per perc (ha van hemodialízis vagy állandó ambuláns peritoneális dialízis).

A tanfolyam időtartamát a beteg állapota és reakciója a kezelésre határozza meg. A hatóanyagot öt-hét napon belül adjuk be. Meningoencephalitis esetén a tanfolyam tíz nap.

Az infúziós oldat elkészítésének szabályai

250 mg-ot tartalmazó palack tartalmát feloldjuk 10 ml steril injekcióhoz való vízben vagy steril 0,9% -os fiziológiás sóoldatban. A kapott készítményt lassan (egy órán keresztül) vagy csepegtetjük, amelyhez a kapott térfogatot (25 mg, egy milliliterben) további 40 ml oldószerben hígítjuk (a folyadék teljes térfogata 50 ml, egy milliliterben - 5 mg).

Intravénás beadás esetén 0,5 g-os egyetlen injekciós üvegből készült port 20 ml steril injekcióhoz való vízben vagy 0,9% -os fiziológiás sóoldatban hígítanak. A készítményt lassan egy órán keresztül vagy csepegtetővel adagoljuk (a kapott oldatot további 80 ml oldószerrel elegyítjük, a teljes térfogat száz ml legyen).

IV bevezetés esetén az injekciós üveg tartalmát (1 g) 40 ml injekcióhoz való vízzel vagy sóoldattal hígítjuk. Ezenkívül cseppenként 160 ml oldószerrel (összesen 200 ml) hígítjuk.

A porkristályokat teljesen fel kell oldani a folyadékban. Csak frissen elkészített formulát használhat.

Ha felnőtteknek legfeljebb ötszáz milligramm adagot alkalmaz, akkor a folyadék térfogata legalább 100 ml legyen. Ha nagy dózisok (ezer milligrammig) kerülnek bevezetésre, a térfogat növekedése megnő.

A hatóanyagot lassan, cseppenként adjuk 1 órán át, függetlenül az adagolás mértékétől. Az injekcióhoz egy befecskendező szivattyút használhatunk folyadékbevezetővel.

túladagolás

loading...

A túladagolás a kreatinin és a karbamid koncentrációjának növekedéséhez vezet a plazmában és a vesék megzavarásában.

  • a tudat összetévesztése;
  • lázas;
  • görcsös szindróma;
  • hallucinációk;
  • kóma.

Túladagolás esetén hemodialízist végzünk (eltávolítja a hatóanyagot a szervezetből).

Mellékhatások

loading...

A mellékhatások között szerepelnek a következők:

  • a kreatinin koncentrációjának növekedése a plazmában (alacsony hidratációval);
  • akut veseelégtelenség (szélsőséges esetekben);
  • helyi bőrgyulladás bőrrel való érintkezés esetén;
  • hányinger, hányás;
  • fokozott májenzimek;
  • kiütések a bőrön.

Terhesség alatt használhatom?

loading...

A terhes és szoptató nőket csak a létfontosságú jelzésekhez szabad használni. A kezelés időtartama alatt szüntesse be a szoptatást.

Kábítószer kölcsönhatások

loading...

Az Acyclovir és más klinikai jelentőségű gyógyszerek kölcsönhatásait nem figyelték meg. Azok a szerek, amelyek szintén a vesék által kiválasztódnak a tubulusok szekrécióján keresztül, növelhetik a hatóanyag koncentrációját a vérben (pl. Cimetidin).

A dózis módosítása nem végezhető a terápiás kezelések széles skálája miatt.

A szervátültetésben alkalmazott acyclovir és immunszupresszorok kombinációja növeli az első koncentrációját.

Különleges utasítások

loading...

Az immunhiányos betegek ellenállhat a gyógyszerrel szemben, különösen a másodlagos tanfolyamokban.

Ha egy bárányhimlő enyhe, az Acyclovir-t nem írják elő. A klinikai információk hiánya miatt a herpesz-zoster gyermekeknél történő kezelésére a normál immunitású gyermekeknél a gyógyszerek alkalmazása nem ajánlott a herpesz-fertőzések súlyosbodásának megakadályozására.

Az IV gyógyszeres kezelés egy hónappal a csontvelő átültetése előtt további orális adagolással csökkenti a letálisságot.

A kezelés alatt újrahidrálni kell, különösen az időseknél és nagy adagok alkalmazása esetén.

Az eszköz nem befolyásolja a gépek, autók stb.

Mit mondanak a betegek?

loading...

Az injekció beadásának egyik választása Acyclovir ampullákban:

- Az öcsémnek alacsony az immunitása. Nemrég megbetegültem csirkehimlővel, kezdettől fogva a betegség nagyon nehéz volt. Orvost hívtak, az Acyclovir intravénás injekciót írtak fel. A körülmény nagyon nehéz állapot ellenére gyorsan fejlődött. Biztos vagyok benne, hogy az injekciók az Acyclovirrel segítettek. Nincs komplikáció, pobochki nem merült fel. Az orvos azt mondta, hogy az injekcióban szenvedő Acyclovir-t általában a szövődményekre írják fel, de úgy döntött, hogy újra biztosítja és azonnal kijelöli őket. Egy nővér jött és tette a rendszert. A gyógyszer bizonyította hatékonyságát. "

Eliza, 24 éves

Tippek a betegek fogadására:

  1. Mindenesetre az önkezelés nem megengedett. Ez egy komoly gyógyszer, amelyet csak szigorú indikációkra lehet használni (jól, zavaros a kenőcs nélkül, amelyre vény nélkül kerül sor).
  2. Szigorúan kövesse az orvosok ütemtervét.
  3. Szigorúan vegye figyelembe az adagolás gyakoriságát és gyakoriságát: például naponta háromszor nyolc óránként.

A kábítószer jellegzetességeit az ampullákban a rákeresésekkel összhangban kiemelheti. Az Acyclovir előnyei az intravénás alkalmazásra:

  1. A testre gyakorolt ​​mérgező hatás hiánya.
  2. Ritkán fordul elő mellékhatások.
  3. Megfizethető ár.
  4. Nagy hatékonyság.
  1. Az önellátásra való képtelenség (a rendszer beállításához szakképzett szakember szükséges).
  2. Az adagolás gyakoriságának szigorú betartása (8 óránként).
  3. A hatás gyengülése a tanfolyam többszörös használatával.

Hozzávetőleges ár rubelenként a kiadás típusától függően

loading...

Átlagosan 0,25 g üveg 330-350 rubel.

A tárolás feltételei

loading...

A gyógyszer eltarthatósága három év. A parenterális beadásra felkészített oldatot 15 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten, legfeljebb 12 órán keresztül tartjuk.

Nem megengedett a zavaros oldat beadása, valamint a hígítás során a kristályok megjelenése.

Ezt a készítményt a csomagolás lejárati dátumának ellenőrzésével kell megsemmisíteni. A megoldás megváltozhat, ha helytelenül tárolja (a tárolási szabályok figyelmen kívül hagyása). Nem használható lejárt termék.

Üdülés a gyógyszertárban

A gyógyszer szigorúan vényköteles.

analógok

Analóg Acyclovir injekciós üvegekben - Zovirax. A készítmény összetétele azonos. A különbség a gyártó. A Zovirax az olasz GlaxoSmithKline céget gyártja. Az öt üveg ára 1620 rubel. Az Acyclovir gyártja az orosz gyógyszergyárat "Pharmaceutical Capital LLC". Egy áron mindkét gyógyszer megközelítőleg egyenértékű.

Acyclovir liofilizátum: használati utasítás

struktúra

leírás

porózus, fehér vagy fehér színű, sárgás színű színárnyalatú tabletta.

Farmakológiai hatás

Az acyclovir - szintetikus analógját egy purin nukleozid, amely képes gátolni in vitro és in vivo humán herpesz vírusok, beleértve a herpes simplex vírus (HSV) 1-es és 2-es típusú, varicella zoster vírus és herpes zoster (VZV, Varicella zoster vírus), Epstein-Barr-vírus (EBV) és a citomegalovírus (CMV). A sejttenyészet acyclovir van a legkifejezettebb antivirális aktivitást HSV-1 elleni, majd csökkenő sorrendben a tevékenység követte: HSV-2, VZV, EBV és CMV.

Az acyclovir hatása a herpeszvírusokra (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) nagyon szelektív. Az acyclovir nem szubsztrátja az enzimnek timidin-kináz nem fertőzött sejtekben azonban acyclovir alacsony toxicitást az emlős sejtek. A timidin-kináz-fertőzött sejtek HSV, VZV, CMV és EBV átalakítja aciklovir atsiklovirmonofosfat - nukleozid analóg, amely aztán át egymást követően difoszfát és trifoszfát celluláris enzimek. Az acyclovir-trifoszfátnak a vírus DNS-lánca és a későbbi láncterminációs blokk felvétele a vírus DNS további replikációját jelenti.

Súlyos immunhiányos betegek esetén az acyclovir terápia hosszan tartó vagy ismételt kezelése rezisztens törzsek megjelenéséhez vezethet, így az akiklovirral végzett további kezelés nem feltétlenül hatásos. A legtöbb izolált törzs esetében, amelyek csökkentek az acyclovir érzékenységgel szemben, a vírusos timidin kináz viszonylag alacsony volt, a vírusos timidin kináz vagy DNS polimeráz szerkezetének megzavarása. Az acyclovir HSV-törzsek in vitro hatása kevésbé érzékeny törzsek kialakulásához is vezethet. Nem volt összefüggés a HSV-törzsek az acyclovir in vitro érzékenység és a gyógyszer klinikai hatékonysága között.

farmakokinetikája

Felnőtteknél a maximális egyensúlyi koncentrációk (Cssmax) Acyclovir után egyórás infúzió dózisban 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg és 15 mg / kg volt, 22,7 mmol / l (5,1 g / ml); 43,6 μmol / l (9,8 μg / ml); 92 umól / l (20,7 pg / ml) és 105 mikromól / l (23,6 pg / ml), illetve. Az acyclovir minimális egyensúlyi koncentrációi a plazmában (C.ssmin) Az infúzió után 7 órával 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml) volt; 3,1 μmol / l (0,7 μg / ml); 10,2 μmol / l (2,3 μg / ml) és 8,8 μmol / l (2,0 μg / ml). 1 évesnél idősebb gyermekek esetében összehasonlítható Cssmax és Cssmin 250 mg / m2 dózisban, 5 mg / kg dózisban (felnőttek esetén) és 500 mg / m2 dózisban, 10 mg / kg-os dózisban (felnőtt adag). 0-3 hónapos korú újszülötteknél az acyclovir infúzióként 10 mg / kg dózisban 8 óránként több mint egy órával, Cssmax 61,2 μmol / l (13,8 μg / ml) és Cssmin - 10,1 μmol / L (2,3 μg / ml).

Az acyclovir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban kb. 50% koncentrációban van a plazmában.

A vérplazma-fehérjéknél az acyclovir elhanyagolható mértékben (9-33%) kötődik, ezért a plazmafehérjékhez való kötődés helyétől való eltérés miatt a gyógyszer kölcsönhatások nem valószínűek.

Felnőtteknél az acyclovir intravénás beadása után a plazma felezési ideje körülbelül 2.9 óra, az acyclovir legtöbbjét a vesék változatlan formában ürítik ki. Az acyclovir renális clearance-e szignifikánsan meghaladja a kreatinin clearance-et, ami az acyclovir kiválasztását nemcsak a glomeruláris szűrés, hanem a tubuláris szekréció is jelzi. Az acyclovir fő metabolitja a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin, ami a beadott dózis körülbelül 10-15% -át teszi ki a vizeletben. Az acyclovir 1 órával történő bevétele után 1 g probenecidet, az acyclovir és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) felezési ideje 18, illetve 40% -kal nőtt.

Különleges betegcsoportok

Az újszülötteknél az acyclovir felezési ideje körülbelül 3,8 óra.

Időskorúaknál az acyclovir clearance-e az életkorral csökken, a kreatinin clearance csökkenésével párhuzamosan, de az acyclovir felezési ideje jelentéktelen mértékben változik.

A betegek krónikus veseelégtelenségben felezési acyclovir volt átlagosan 19,5 órát, hemodialízis során átlagos felezési acyclovir 5,7 óra és a koncentrációt az acyclovir a plazmában csökkent mintegy 60%.

Használati utasítások

- a herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése immunhiányos egyénekben;

- a herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos egyénekben;

- genitális herpesz kezdeti megnyilvánulása immunhiányos betegekben;

- a herpes simplex vírus által okozott encephalitis kezelése;

- a herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése újszülötteknél és 3 hónapos és idősebb gyermekeknél;

- a Varicella zoster vírus által okozott fertőzések kezelése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység az acyclovirra vagy a valaciklovirra.

- a kiszáradás, veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek, a fejlesztés során reakciók citotoxikus hatóanyagokkal (ha intravénásan) és, ha van ilyen, a történelem, elektrolit zavarok, a súlyos hipoxia, terhesség és szoptatás alatt.

- különös óvatossággal kell kombinálni a gyógyszerrel (szükség van a vesék működésének megfigyelésére) olyan gyógyszerekkel, amelyek megzavarják a vesék működését (pl. ciklosporin, takrolimusz).

- A kombinált használata aciklovir és a mikofenolát-mofetil (immunszuppresszív szer) szervátültetés növekedéséhez vezet a vérben koncentrációja aciklovir és az inaktív metabolit a mikofenolát-mofetil.

Terhesség és szoptatás

Az acyclovir behatol a placenta gáton, és felhalmozódik az anyatejbe. A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. Miután orális acyclovir dózisban 200 mg 5-ször / nap aciklovir határoztuk anyatejbe közötti koncentrációkban 0,6-4,1 (60-410%) a megfelelő plazmakoncentrációk. Ilyen koncentrációk az anyatejben gyermekek szoptatott kaphat aciklovir dózisban 0,3 mg / kg / nap. Ezért óvatosan kell eljárni az acyclovir szoptató anyáknak történő beadásakor. A szoptatás megszakításáról az orvos dönt.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert csak egy kórházban használják.

Az elhízásban szenvedő betegeknél ajánlott a dózis, mint a normál testsúlyú felnőttek esetében.

Herpes simplex vírusok (HSV, herpetikus encephalitis kivételével) és a csirke pox és a herpes zoster (VZV) okozta fertőzések kezelése

Intravénás infúziók 5 mg / ttkg dózisban 8 óránként.

kezelésvalamint a HSV, a VZV és a herpesz encephalitis által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél

Intravénás infúziók 10 mg / ttkg dózisban 8 óránként, feltéve, hogy megőrzik a veseműködést.

Különleges betegcsoportok

gyerekek

Az újszülöttek és a 3 hónapos kortól 12 éves gyermekeknél az acyclovir adagját a testfelülettől függően kell kiszámítani.

3 hónapos és idősebb gyermekek számára fertőzés, herpes simplex vírus (kivéve herpes encephalitis) vírus vagy Varicella zoster, az ajánlott adag 250 mg négyzetméterenként testfelszín 8 óránként egyszer, miközben a vesefunkció.

Kezelésére által okozott fertőzések Varicella zoster vírus és herpes encephalitis gyermekekben immunhiányos adagolt intravénás infúzió acyclovir 500 mg négyzetméterenként testfelszín 8 óránként egyszer, miközben a vesefunkció.

Újszülöttek és 3 hónapos korú gyermekek számára az intravénás infúziókra adott acyclovir dózisokat a testtömeg alapján kell kiszámítani.

Az ajánlott dózis az acyclovir gyógyszer port megszárítottuk oldatos infúzióhoz, újszülöttkori herpesz vagy feltételezett, hogy 20 mg / testtömeg-kg intravénásán minden 8 órában, 21 napon disszeminált elváltozások és elváltozások a központi idegrendszer, vagy 14 napig a bőrre és a nyálkahártyákra korlátozódó betegség esetén.

Újszülöttek és csökkent vesefunkciójú gyermekek a dózist a zavart mértékének megfelelően kell beállítani:

A kenőcsök és tabletták használatára vonatkozó utasítások Acyclovir

Ebből az orvosi cikkből az Acyclovir gyógyszer található. A használati utasítás megmagyarázza, hogy mely esetekben tudja a gyógyszert szedni, attól, hogy mit segíti, milyen használati útmutatások, ellenjavallatok és mellékhatások. A jelölés tartalmazza a készítmény formáját és összetételét.

A cikkben, az orvosok és a fogyasztók hagyhatja csak valós értékelés kb aciklovir amelyből megtudhatjuk, hogy a gyógyszeres kezelés segített herpesz kezelésére ajánlott felnőtteknek és gyerekeknek. Az utasítások felsorolják az Acyclovir analógjait, a gyógyszerárat a gyógyszertárakban és terhességi használatát. Acyclovir gyártók: AKOS, Acry, HEXAL.

Az acyclovir hatékony antivirális gyógyszer. A gyógyszer segít a genitális és orális herpeszben.

Formák és összetétel

Az aciklovirt a következő formában állítják elő:

  1. Szem kenőcs 3%.
  2. Krém külső használatra 5%.
  3. Liofilizátum infúziós oldat készítéséhez (injekcióban).
  4. 200 mg tabletta.
  5. Kenőcs külső használatra 5%.

A készítmény kenőcsök, krémek, tabletták és injektálható oldat, amely hatóanyagként építeni antivirális terápiás szer - aciklovir (INN - aciklovir) in tömegrész szerinti adagolási forma a készítményhez:

  • tabletta - 200 mg vagy 400 mg;
  • egy gramm szemészeti kenőcs - 30 mg;
  • egy gramm krém - 50 mg;
  • kenőcs - 50 mg;
  • injekciós üveg liofilizátummal - 250 mg, 500 mg vagy 1000 mg.

A gyógyszerek további összetevői a gyártóktól függően eltérőek lehetnek.

Farmakológiai tulajdonságok

Az acyclovir egy antivirális gyógyszer, a timidin-nukleozid szintetikus analógja, amely rendkívül szelektív hatást fejt ki a herpeszvírusokra. A vírus által fertőzött sejtek vírusos timidin-kináz hatására számos acyclovir transzformációjának egymás után következő reakciója következik be az acyclovir mono-, di- és trifoszfátjává.

Az aciklovir-trifoszfátot a vírus DNS-láncába inszertálják, és blokkolja szintézisét a virális DNS-polimeráz versenyképes gátlásával. A specifitás és a hatás igen nagy szelektivitása a herpesz vírus által érintett sejtekben uralkodó felhalmozódásának tulajdonítható.

Az acyclovir, amelyet a használati utasítás jelent, nagyon aktív az 1. és 2. típusú herpes simplex vírus ellen; a varicella és a herpes zoster (Varicella zoster) okozta vírus; az Epstein-Barr vírus (a vírustípusok az acyclovir minimális gátló koncentrációjának növekvő sorrendjében vannak felsorolva). Közepesen aktív cytomegalovírus ellen.

Amikor herpes megakadályozza az új elemeket betegség, csökkenti annak valószínűségét, kután terjesztés és visceralis komplikációk gyorsítja az oktatás kenyérhéjtól, csökkenti a fájdalmat az akut fázisban a herpes zoster.

Mi segít az acyclovirben?

A felhasználásra utaló jelek a következők:

  • A gél és a kenőcs Acyclovir (Acree, Synthesis, ózon, Vertex és így tovább.) Alkalmaztunk helyileg kezelésére (gyakran összetett) a bőr herpesz sebek provokált törzsek I és II típusú herpes simplex (beleértve genitális forma), valamint a kezelés a külső megnyilvánulásainak zsindelyek és csirke pox.
  • Tabletták Acyclovir Acre (Ákos, Nizhpharm) és más gyártók a liofilizátum kimutatták, hogy a rendeltetési helyre a megelőzésére vagy kezelésére a primer, szekunder és visszatérő fertőző betegségek feltételek által kiváltott virális törzsek I és II típusú Herpes simplex (herpesz), beleértve a nemi szervek formáját és a Varicella zoster törzset (zsindelyek és csirke pox).
  • A szervezeti alkalmazás formák ezeknek a gyógyszereknek lehet gyakorolni tekintetében egyaránt betegek normális immunrendszerű és immunhiányos betegeknél, beleértve a HIV-fertőzés és a transzplantáció utáni állapot.
  • Szemkenőcs kezelésére használják a herpeszes keratitis, provokált törzsek I és II típusú herpes simplex (előtisztítás használhatja szemcsepp).

Használati utasítások

Az utasítások szerint az Acyclovir-ot belső, intravénásan és helyi alkalmazásban (krém és kenőcs) írják fel.

tabletta

Olyan fertőzésekre alkalmazzák, amelyeket a herpes simplex vírus okozott, valamint megelőzni ezt a betegséget immunrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél. Az acyclovir tablettákat a herpesz zoster betegeknél is alkalmazzák.

Gyermekek 2 éven túli és felnőttek herpes zoster nevez 1 tabletta aciklovir-5-ször egy nap, övsömör - 4 tabletta naponta 5-ször. A fertőzés megelőzése érdekében vegyen be 1 tablettát naponta 4 alkalommal.

A két év alatti gyermekek felét a felnőttek számára előírt adag felére írják fel. Az újszülötteknél az Acyclovir nem ajánlott. A kezelés időtartama átlagosan 5 nap, a zsindelyeknél a gyógyszert a gyógyulás után 3 napig ajánlott bevenni.

injekciók

Az intravénás felnőttek és a 12 év feletti gyermekek 5 mg / testtömeg kg-os dózisban 8 órával naponta háromszor alkalmazzák. Károsodott immunrendszerben szenvedő herpes zoster esetében az intravénás beadásra adott dózis 8 mg / testtömeg kg-onként 10 mg. A 3 hónapos kortól 12 éves korig gyermekeket intravénásan adnak be 5 mg / kg dózisban.

Intravénás alkalmazásra tenyésztik. Az Acyclovir (250 ml) ampulláját 10 ml 0,9% -os nátrium-kloridban vagy oldószerben hígítjuk. Az utasításoknak megfelelően a hatóanyagot nagyon lassan (egy órán belül) injektálhatjuk, vagy csepegtetőben alkalmazzuk, amelyhez az oldatot 50 ml oldószerben hígítjuk. Ha a vesék és az idősek károsodott ürülési funkciója csökken a hatóanyag dózisa.

Szem kenőcs és krém

A szaruhártya gyulladására szolgál, amelyet a herpes simplex vírus (herpesz keratitis) okoz. Kenőcs Az Acyclovir-t a kötőhártya-zsákban naponta 5 alkalommal 4 óránként kell elhelyezni. A kenőcs kezelés időtartama kb. 7-10 nap.

A kenőcsöt 3 nappal a betegség tüneteinek eltűnése után kell alkalmazni. Az Acyclovir krémet a bőrön és a nyálkahártyákon használják, melyek fertőződnek a herpesz szimplex vírussal (ajkán, nemi szerveken). Az utasítások szerint az Acyclovir krém formájában naponta 5 alkalommal kerül felszínre, a kezelés időtartama 5-10 nap, a betegség súlyosságától függően.

A betegségekre vonatkozó utasítások és dózisok

A Herpes simplex 1 és 2 típusú baktériumok és nyálkahártyák fertőzéseinek kezelése

Az acyclovir naponta ötször 200 mg-ot ír elő naponta 5 napon át, 4 órás intervallumonként és 8 órás intervallumban. A betegség súlyosabb eseteiben a kezelés időtartama legfeljebb 10 napig terjedhet az orvosi rendelvényre.

A súlyos immunhiányos betegek komplex terápiája részeként, fejlett klinikai kép a HIV-fertőzés, ideértve a HIV-fertőzés korai klinikai megnyilvánulásait és az AIDS állapotát; a csontvelő-átültetés után vagy a bélben való felszívódás megszegéséért naponta ötször 400 mg-ot írnak elő.

A kezelést a lehető legrövidebb időn belül el kell kezdeni a fertőzés megkezdése után; visszaeséskor az acyclovirt a prodromalis periódusban írják fel, vagy amikor a kiütés első elemei nyilvánulnak meg.

A Herpes simplex 1-es és 2-es típusok által okozott fertőzések megismétlése normál immunállapotú betegeknél

Az ajánlott adag 200 mg naponta négyszer (6 óránként) vagy 400 mg naponta kétszer (12 óránként). Bizonyos esetekben az alacsonyabb dózisok hatásosak - 200 mg naponta háromszor (8 óránként) vagy naponta kétszer (12 óránként).

A Herpes simplex 1 és 2 típusú fertőzések megelőzése az immunhiányos betegeknél

Az ajánlott adag naponta négyszer 200 mg (6 óránként). Súlyos immunhiányos állapotban (például csontvelő-átültetés után) vagy abszorpciót a bélben megsérül, a dózis napi ötször 400 mg-ra emelkedik. A terápia megelőző folyamatának időtartamát a fertőzési kockázat időtartamának határozza meg.

A vírus által okozott fertőzések kezelése Varicella zoster (csirke pox)

Naponta 5-ször 800 mg-ot adjon meg 4 óránként délután és 8 órás intervallumon egy éjszakán át. A kezelés időtartama 7-10 nap.

Hozzárendelése a 20 mg / kg 4-szer egy nap 5 napon (legnagyobb egyszeri adag 800 mg) a gyermekek 3-6 éves korig: 400 mg 4-szer naponta, több mint 6 éves: 800 mg 4-szer naponta 5 napon belül. A kezelést akkor kell elkezdeni, amikor a csirkehéj legkorábbi jelei vagy tünetei jelennek meg.

A Herpes zoster vírus (övsömör) által okozott fertőzések kezelése

Hozzon létre 800 mg-ot naponta 4 alkalommal 6 óránként 5 napon keresztül. A 3 évesnél idősebb gyermekek felírják a gyógyszert ugyanolyan adaggal, mint a felnőttek.

Az Herpessimplex 1 és 2 típusú fertőzések kezelése és megelőzése, immunhiányos és normális immunállapotú gyermekek gyermekei

3 éves és 6 éves gyermekek - 400 mg; több mint 6 évig - 800 mg naponta négyszer. A pontosabb dózist a 20 mg / testtömeg-kilogramm, de legfeljebb 800 mg-os számítás alapján határozták meg. A kezelés időtartama 5 nap. Hiányoznak a herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzésére és a herpes zoster kezelésére vonatkozó adatok a normál immunitási paraméterekkel rendelkező gyermekeknél.

A 3 évnél idősebb gyermekek kezelésére 800 mg acyclovir-et írnak fel naponta 4 alkalommal 6 óránként (mint az immunhiányos felnőttek kezelésére). Idősekben az acyclovir clearance-e csökken a testben, párhuzamosan a kreatinin clearance-csökkenésével. A nagy dózisú gyógyszereknek elegendő mennyiségű folyadékot kell kapniuk. Veseelégtelenség esetén szükséges megoldani a gyógyszer adagjának csökkentésére vonatkozó problémát.

Mellékhatások

A tabletták bizonyos esetekben a következő mellékhatásokat okozhatják:

  • gyors fáradtság;
  • erythropenia;
  • hajhullás;
  • szédülés;
  • hasi fájdalom;
  • fejfájás;
  • gyógyszerallergia (túlérzékenységi reakciók);
  • bőrkiütés;
  • álmosság vagy álmatlanság;
  • leukopenia;
  • a májenzimek emelkedett szérumszintje, bilirubin, kreatinin, karbamid (tranziens);
  • hányinger vagy hányás;
  • láz;
  • hallucinációk;
  • lymphocytopenia;
  • hasmenés;
  • a koncentráció csökkenése.

Az injekciók az ilyen mellékhatások kialakulásához vezethetnek:

  • encephalopathia (nyilvánul meg álmosság, zavartság, pszichózis, hallucinációk, remegés, izgatottság, görcsök és akár kóma);
  • bőrpír;
  • krisztalluria;
  • hányinger vagy hányás;
  • veseelégtelenség (akut);
  • gyulladás, flebitis az alkalmazás területén.
  • gyulladás (véletlenül a nyálkahártyákra);
  • égő érzések;
  • bőrkiütés vagy viszketés;
  • peeling.

A gyógyszer külső gyógyszerei (krém, kenőcs) alkalmanként az alábbiak okai voltak:

  • száraz bőr;
  • gyógyszer allergia (túlérzékenységi reakciók).

A szem kenőcs bizonyos esetekben okozhat:

  • szemhéjgyulladás;
  • pontszerű felületes keratitis;
  • kötőhártya-gyulladás;
  • égő érzés.

Ellenjavallatok

Az Acyclovir alkalmazásának abszolút ellenjavallata a valaciklovir és az aciklovir túlérzékenysége. Továbbá tabletták esetén: 3 év alatti gyermekek, a szoptatás ideje. A tabletták formájában nagyon óvatosan alkalmazzák, ha:

  • öregség;
  • idegrendszeri reakciók vagy a citotoxikus gyógyszerek (ideértve a történelmet) használatára adott válaszok;
  • terhesség
  • funkcionális vese rendellenességek;
  • nagy dózisú személyek, különösen a kiszáradás ellen.

Terhesség és mellkasi táplálás esetén

A hatóanyag behatol a placenta gáton, és felhalmozódik az anyatejbe. Az Acyclovir hatóanyag terhesség alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya által tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. Ha szoptatás alatt acyclovirt kell alkalmazni, a szoptatás megszakítása szükséges.

Különleges utasítások

Az acyclovir alkalmazása nem ajánlott a vesék súlyos funkcionális rendellenességei esetén. Vegye figyelembe, hogy ha eszközök alkalmazásával fennáll a veszélye a veseelégtelenség kialakulását képződése miatt a csapadék kristályos készítmény (különösen egy közös kérelmet nefrotoxikus eszközökkel, ha nincs elegendő víz a terhelés és a betegek károsodott vesefunkciójú).

A külső használatra szánt gyógyszerformák (krém, kenőcs) gyógyszert nem szabad alkalmazni a hüvely, a szem és a száj nyálkahártyájára. A genitális herpesz kezelésében óvszereket kell használni, vagy szexuális kapcsolatot el kell kerülni, mivel az Acyclovir alkalmazása nem gátolja meg a vírus szexuális partnerekhez való továbbítását.

A gyógyszer szedésénél figyelni kell a vesefunkciót (a vérben lévő kreatinin szintjének és a vérben lévő karbamid-nitrogénnek a vizsgálata). Idős betegek terápiáját a vízterhelés megfelelő növelésével és az orvos szigorú felügyelete mellett kell elvégezni.

kölcsönhatás

A liofilizátum hígításakor figyelembe kell venni a készítmény adott gyógyszerformájának lúgos reakcióját (pH 11). A probenecid kombinált kinevezése csökkenti az acyclovir csöves szekrécióját, ami szérumtartalmának növekedéséhez és a T1 / 2 megnyúlásához vezet.

A nefrotoxikus gyógyszerek együttes alkalmazása fokozza a nefrotoxikus hatásokat, különösen a károsodott veseműködésű betegeknél. Az immunstimulánsok párhuzamos alkalmazásával a hatóanyag hatékonysága fokozódik.

A zidovudinnal egyidejű alkalmazása a HIV-fertőzött betegek kezelésében nem mutatott szignifikáns változást a két gyógyszer farmakokinetikai jellemzőiben.

Kombinációs terápia mikofenolát mofetil okozhat növelheti AUC aciklovir és inaktív metabolikus termék mikofenolát-mofetil.

Acyclovir hatóanyag analógjai

A hatóanyag teljes analógjai:

  1. Atsiklostad.
  2. Atsigerpin.
  3. Acyclovir forte.
  4. Acyclovir HEXAL (Belupo, Sandoz, AKOS; -Akri; -Ferein).
  5. Vivoraks.
  6. Viroleks.
  7. Vero Acyclovir.
  8. Gerperaks.
  9. Gerpesin.
  10. Gerviraks.
  11. Gerpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax.
  14. Provirsan.
  15. A Medovar.
  16. Tsiklovir.
  17. Tsitivir.
  18. Tsiklovaks.
  19. Supraviran.

A gyógyszertárakban ára Acyclovir kenőcs (Moszkva) külső használatra 0,05 18 rubelt 10 cső, a krém 29 rubel 5 g ár tabletta acyclovir - Acre eléri 55 rubelt 20 db 200 mg-os. A szemészeti kenőcs 0,03 134 grammért vásárolható 5 grammra.

Zovirax injekció - hivatalos használati utasítás

(Információk a szakemberek számára)

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközileg elismert név:

Kémiai név:

Adagolási forma:

Liofilizátum intravénás beadásra alkalmas oldat készítéséhez

Leírás:

A liofilizált por fehér vagy majdnem fehér színű.

A készítmény összetétele:

Aktív összetevő:
Aciklovir 250 mg-os dózisban.

Egyéb összetevők:
Nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Farmakológiai csoport:

PBX kód J05AB01.

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

farmakodinámia

A cselekvési mechanizmus

Az acyclovir egy purin nukleozid szintetikus analógja, amely képes gátolni in vitro és in vivo humán herpesz vírusok, beleértve a herpes simplex vírus (HSV) 1-es és 2-es típusú, varicella zoster vírus és herpes zoster (VZV), Epstein-Barr-vírus (EBV) és a citomegalovírus (CMV). A sejttenyészet acyclovir van a legkifejezettebb antivirális aktivitást HSV-1 elleni, majd csökkenő sorrendben a tevékenység követte: HSV-2, VZV, EBV és CMV.

Az acyclovir hatása a herpeszvírusokra (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) nagyon szelektív. Az acyclovir nem szubsztrátja a timidin-kináz enzim a nem fertőzött sejtek, így kevés az aciklovir toxikus az emiőseredetű sejtekre. A timidin-kináz-fertőzött sejtek HSV, VZV, CMV és EBV alakítja aciklovirt acyclovir-monofoszfát - nukleozid analóg, amely aztán át egymást követően difoszfát és trifoszfát celluláris enzimek. Inclusion acyclovir-trifoszfát a vírus DNS-lánc, és az ezt követő láncterminációs blokk továbbá replikációját a virális DNS-t.

Súlyos immunhiányos hosszan tartó vagy ismételt terápia során acyclovir vezethet a rezisztens törzsek, ezért további kezelés acyclovir nem elégítő lehet. A legtöbb izolált törzsek csökkent érzékenységgel rendelkező aciklovir jegyezni viszonylag alacsony virális timidin-kináz, károsodott szerkezet virális timidin-kináz vagy a DNS-polimeráz. Az acyclovir hatása a HSV törzsekre in vitro szintén kevésbé érzékeny törzsek kialakulásához vezethet. Nem volt összefüggés a HSV és az acyclovir törzsek érzékenységével in vitro és a gyógyszer klinikai hatásosságát.

farmakokinetikája

Felnőtteknél az acyclovir intravénás beadását követően a plazma felezési ideje körülbelül 2.9 óra, a legtöbb gyógyszer a vese változatlan formában ürül. Az acyclovir renális clearance-e szignifikánsan meghaladja a kreatinin clearance-et, ami az acyclovir kiválasztását nemcsak a glomeruláris szűrés, hanem a tubuláris szekréció is jelzi. Az acyclovir fő metabolitja a 9-karboximetoxi-metilguanin, ami a beadott dózis 10-15% -át teszi ki a vizeletben. Amikor a kiosztott aciklovir után 1 órával a kezelés után 1 g probenecid felezési aciklovir és a görbe alatti terület „a plazma koncentráció - idő” növelte 18 és 40%, ill.

Felnőtt jelenti a maximális koncentráció (Cmax) az acyclovir után egy órával az infúzió dózisban 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg és 15 mg / kg volt, 22,7 mol (5,1 ug / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) és 105 μmol (23,6 μg / ml) volt. Cmin az infúzió után 7 órával, 2,2 μmol (0,5 μg / ml) volt; 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) és 8,8 μmol (2,0 μg / ml). A gyermekek több mint 1 év, hasonló Cmax és Cmin figyeltek dózisban 250 mg / m 2 helyett 5 mg / kg-os (felnőtt dózis) és 500 mg / m 2 helyett 10 mg / kg-os (dózis felnőttek részére). Újszülött (0 DO3 hónap), amely acyclovir infúzió formájában, egy óra alatt 8 óránként C max 61,2 mól (13,8 ug / ml), és Cmin 10,1 mól (2,3 g / ml). Felezési ideje 3,8 óra volt.

Időskorúaknál az acyclovir clearance-e az életkorral csökken, a kreatinin clearance csökkenésével párhuzamosan, de az acyclovir felezési ideje jelentéktelen mértékben változik.

A betegek krónikus veseelégtelenségben felezési acyclovir volt átlagosan 19,5 óra volt, hemodialízis átlagos felezési acyclovir mennyisége 5,7 óra., És koncentrációját acyclovir a plazmában csökkent mintegy 60%.

Az acyclovir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban plazmakoncentrációjának körülbelül 50% -át teszi ki.

Az acyclovir jelentéktelen kötődik a plazmafehérjékhez (9-33%), úgy, hogy a kábítószer-kölcsönhatások miatt az elmozdulás a foltok a kötő fehérjék, nem valószínű.

HASZNÁLATI UTASÍTÁSOK

  • A herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése
  • A herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél
  • A varicella-zoster vírus és a herpes zoster által okozott fertőzések kezelése
  • A herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése újszülötteknél
  • A csontvelő-átültetett betegek CMV-fertőzéseinek megelőzése.

Kimutatták, hogy a nagy dózisú intravénás Zovirax csökkenti az előfordulás gyakoriságát és késlelteti a CMV fertőzés kialakulását. Ha a magas dózisú kezelés után kell elvégezni infúziós terápia Zovirax Zovirax orális nagy dózisú 6 hónapig, csökkentette a mortalitást és gyakorisága a virémia.

ELLENJAVALLAT

A Zovirax ellenjavallt az acyclovir vagy a valaciklovir túlérzékenysége esetén és a szoptatás alatt.

Óvatosan kell eljárni a kiszáradás, veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek, a fejlesztés során reakciók citotoxikus hatóanyagokkal (ha intravénásan) és jelenlétében egy ilyen története a terhesség.

Adagolás és adminisztráció

felnőttek

Az elhízásban szenvedő betegeknél a dózisok ajánlottak, mint a normál testsúlyú felnőtteknél.

A HSV által okozott fertőzések (a herpesz encephalitis kivételével) és a VZV kezelésére.
Intravénás infúziók 5 mg / ttkg adagban 8 óránként.

A VZV által okozott fertőzések és a herpesz encephalitis kezelése immunhiányos betegeknél.
Intravénás infúziók 10 mg / kg dózisban 8 óránként normál veseműködés mellett.

A csontvelő-átültetés CMV fertőzésének megelőzése
500 mg / m2 intravénásán naponta háromszor, 8 órás intervallummal. A kezelés időtartama 5 naptól az átültetésig és a transzplantáció utáni 30 napig.

gyerekek

A Zovirax intravénás infúziója 3 hónap és 12 év közötti gyermekek esetében a testfelszíntől függően számítható ki.

Újszülött dózisokban a testsúlytól függően számítják ki. A HSV által okozott fertőzések esetén 8 óránként 10 mg / kg dózist ajánlunk.

A HSV által okozott fertőzések (a herpesz encephalitis kivételével) és a VZV.
Intravénás infúziók 250 mg / m 2 dózisban 8 óránként.

Hepatikus encephalitis kezelése és a WBC által okozott fertőzések immunhiányos gyermekeknél.
Intravénás infúziók 500 mg / m2 dózisban 8 óránként normál veseműködéssel.

A CMV-fertőzés megelőzése 2 évnél idősebb gyermekeknél.
Kis számú adat arra utal, hogy a 2 évesnél idősebb gyermekek, akik csontvelő-átültetésen estek át, fel lehet adni egy felnőtt adagot az intravénás Zovirax-nak.

A csökkent vesefunkciójú gyermekek dózismódosítást igényelnek a veseelégtelenség mértékének megfelelően.

Idős betegek

Idősekben az acyclovir clearance-e csökken a szervezetben a kreatinin-clearance csökkenésével együtt. Különös figyelmet kell fordítani a Zovirax dózisának csökkentésére a csökkent kreatinin clearance mellett.

Veseelégtelenség

Az intravénás Zoviraks infúziókat óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A kreatinin-clearance-csökkenés mértékétől függően a következő dózismódosítási terv javasolt.